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    药学专业知识:什么是肽类激素?

    2017-08-31 18:53:56 来源:
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    促红细胞生成素(EPO)及其类似物、生长激素(hGH)及其类似物,具有外源性药物(肽类兴奋剂)与内源性激素(人体自然生成)区别小,在人体内药物代谢时间短等特点,曾长期无准确可靠的检测方法,而被运动员广泛滥用,也是反兴奋剂斗争中重点研究的热点药物。EPO和hGH都属肽类激素,列在《2008年禁用清单》中的其他肽类激素品种还有:促皮质素、促性腺激素(含黄体生成素、绒毛膜促性腺激素)、胰岛素及其类似物、胰岛素样生长因子等。下面,我们着重介绍一下有代表性的两种肽类激素类兴奋剂EPO和hGH。

    促红素及其类似物(EPO)“世界上跑得最快的女人”、悉尼奥运会3金2铜得主马里昂。琼斯,因使用EPO、hGH和THG(一种新型类固醇激素),成为历史上因滥用兴奋剂入狱的第一人?;褂腥缦略硕焙屯盘逶徊槌鍪褂肊PO:环法自行车赛“七冠王”美国的阿姆斯特朗、俄罗斯自行车运动员佩特洛、德国女子铁人三项运动员尼娜??死L?、2000年奥运会瑞士女子铁人三项冠军麦克马洪、中国竞走运动员秦爱华、美国男子400米世界冠军格罗米。扬(终生禁赛)、意大利尤文图斯俱乐部(1994~1998年间)等。

    EPO是人体肾脏分泌的一种肽类激素,能使骨髓生成红细胞的量增加,提高血红蛋白含量,增加血液携氧、供氧能力,是临床上一种治疗肾性贫血的药物。

    由于能显著提高有氧运动时间,因而EPO受到一些运动项目和运动员的青睐,对提高耐力项目如自行车、铁人三项、赛艇、长距离游泳、长跑以及冬季项目等成绩效果明显,据称最大可提高15%的成绩。EPO受运动员偏爱的另一个原因是,国际上EPO检测技术不过关,各国运动员基本可无顾忌地使用EPO.但在2000年之后,国际上EPO的检测技术逐渐提高,局面有所改观。

    由于被大量滥用,EPO在过去的20多年中,曾导致24名自行车运动员死亡,仅2003年,就有8名自行车选手的死与EPO有关,其中有环法自行车大赛前总冠军潘塔尼。这是因EPO额外增加了血液中的红细胞数量比,使血液黏稠,血流缓慢,引发高血压,造成组织缺氧,凝血加快,甚至导致静脉血栓、心肌梗死、肺栓塞或脑梗死,从而引发死亡。

    生长激素及其类似物(hGH)hGH是人的脑垂体前叶形成的、于睡眠中产生最多的肽类激素,而且随着年龄的增长,hGH的生成逐渐减少。hGH能很快进入肝脏,在那里转换为生长媒介素C,对生长发育、免疫力和新陈代谢起调控作用。

    hGH可促进生长发育,促进骨、软骨、肌肉以及其他组织细胞分裂增殖,蛋白质合成增加,促进儿童期、青少年期骨的生长,临床主要用于侏儒症的治疗。它还可促进合成代谢,增长肌肉,加强肌腱力量,从而使人肌肉强壮、力量增加,获得竞技优势,这也是它被用作兴奋剂的原因。由于其抗衰老作用,hGH还被用于美容领域。

    用此类药物同样要背负巨大的健康风险:导致肢端肥大、畸形。伤害肝和骨??赡艽锤腥局旅膊?如艾滋病)的高风险,已有因使用hGH而感染脑病毒致死的记载。hGH可抑制糖的消耗,导致高血糖和尿糖;还能降低胰岛素敏感度,引起葡萄糖不耐,据国外报道,80%的过量使用hGH者患了糖尿病,需要胰岛素治疗;导致月经紊乱、性欲减退和阳痿等。

    由于hGH检测手段滞后,迄今为止尚未查出一例hGH阳性者,因此许多运动员认为它是“安全”的。马里昂。琼斯,因使用含hGH的混合兴奋剂而受重罚,是自己“认罪”而不是被检测出来的。世界反兴奋剂机构(WADA)总干事DavidHowman曾指出:“我们知道不断有人在服用hGH,但他们却没得到相应的惩罚,这种情况已有20年了。”澳大利亚海关曾在一位乌兹别克斯坦教练的行李中查获大量hGH针剂;环意自行车比赛上,意大利警方也曾在运动员行李中查出hGH。

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